Cad é Capecitabine?
Is táirge carbamáit fluorouracil deoxynucleoside antimetabolic é Capecitabine is féidir a thiontú go 5-FU in vivo, ar féidir leis bac a chur ar roinnt cille agus cur isteach ar RNA agus sintéis próitéine. Tá sé oiriúnach chun cóireáil bhreise a dhéanamh ar ard-ailse chíche príomhúil nó mhéadastatach nach bhfuil éifeachtach ag scéimeanna paclitaxel agus ceimiteiripe lena n-áirítear antaibheathaigh antracycline.
| Ainm an táirge | Rinnicín |
| CAS | 154361-50-9 |
| Foirmle mhóilíneach | C15H22FN3O6 |
| Meáchan móilíneach | 359.35 |
| Uimhir EINECS | 604-948-1 |
| Coinníoll stórála | 2-8 céim |
| Leáphointe | 110-121 céim |
| Tuaslagthacht | H2O: intuaslagtha 10mg/ml, trédhearcach (téite) |
| Dealramh | Púdar bán go bán |
| Fiuchphointe | 517.6±60.0 céim ag 760 mmHg |
| Dlús | 1.49±0.1 g/cm3(Tuartha) |
Conas a oibríonn capecitabine?
Púdar Capecitabineis féidir é a ionsú go tapa ag an mhúcóis intestinal agus é a thiontú go táirge idirmheánach ar a dtugtar 5- déocsa -5-fluairimídín san ae. Ina dhiaidh sin, téann an t-idirmheánach seo isteach san fhíochán meall agus déantar é a thiontú go 5- fluorouracil (5-FU).
Ba cheart go mbeadh cur amach ag daoine ar 5-FU. Tá sé seo ar cheann de na drugaí frith-meall is luaithe ar domhan a shintéisíodh, agus is é an druga frith-pirimidín is forleithne ar domhan é freisin. 5-Tá ról frith-meall ag FU go príomha trí shintéis DNA cealla meall a chosc.
Sonraíocht Táirge
| Mír | Sonraíocht | Torthaí |
| Dealramh | Púdar soladach bán nó as-bán | Comhlíonann |
| Aitheantas | De réir IR | Comhlíonann |
| Trí HPLC | Comhlíonann | |
| Tuaslagthacht | Intuaslagtha i DMF, intuaslagtha go hannamh i THF, beagán intuaslagtha i meatánól agus aicéataitrile, intuaslagtha go radharcach in eatánól agus déchlóraimeatán, dothuaslagtha in uisce |
Comhlíonann |
| Foirm Pholaimorfach | Foirm polymorphic 1 saor in aisce, | Comhlíonann |
| Leáphointe | 211C~216 céim | 212.8 céim ~214.9C |
| Ábhar Uisce | Níos lú ná nó cothrom le 0.50% | 0.10% |
| Miotail Trom | Níos lú ná nó cothrom le 20ppm | Comhlíonann |
| Iarmhar ar Adhaint | Níos lú ná nó cothrom le 0.20% | 0.09% |
| Substaint Gaolmhar | Aon eisíontas amháin: Níos lú ná nó cothrom le 0.10% | 0.06% |
| Neamhíonachtaí Iomlán: Níos lú ná nó cothrom le 1.00% | 0.16% | |
| Measúnacht (ar an bunús ainhidriúil) |
98.0%~102.0% | 99.94% |
| Méid na gCáithníní | D90: Níos lú ná nó cothrom le 100μm | Comhlíonann |
| Conclúid: | Cloí le sonraíocht an fhiontair. | |
Cad iad na héifeachtaí de Capecitabine?
Oibríonn Capecitabine trí chur isteach ar shintéis aigéid núicléacha, ag cur bac ar mheitibileacht fuinnimh agus angiogenesis, agus tá éifeachtaí frith-meall aige.
1. Cur isteach ar shintéis aigéid núicléacha
Is druga ceimiteiripe béil é Capecitabine is féidir a thiontú go meitibilít gníomhach, fluorouracil, trí thimpeallacht bhalla istigh na gcealla meall, rud a chuireann cosc ar shintéis DNA agus RNA. Is féidir leis an éifeacht seo fás cille ailse a chosc nó a stopadh i dtréimhse fáis ar leith, rud a rialaíonn a chumas iomadaithe.
2. Meitibileacht fuinnimh a bhlocáil
Púdar Capecitabineis féidir leis cur isteach ar sholáthar fuinnimh fíocháin siadaí trí chur isteach ar eochair-einsímí sa chonair meitibileach folate. Cuirfidh soláthar fuinnimh neamhleor teorainn le ráta roinnte na gceall ailse agus spreagfaidh siad glycogen cúltaca a ithe chun maireachtáil a choinneáil.
3. Angiogenesis a chosc
Is féidir le Capecitabine táirgeadh na n-ilfhachtóirí a theastaíonn le haghaidh foirmiú soithigh fola nua a laghdú, agus go pointe áirithe, micrea-mhéadastáis a mharú go hindíreach; féadfaidh sé freisin tréscaoilteacht na ribeadáin atá ann cheana féin a laghdú, an brú taobh istigh den meall a mhéadú agus leachtú agus ionsú limistéir necrotic a chur chun cinn.
4. Friotaíocht drugaí a aisiompú
Fuair staidéar córasach ar mhúnlaí cealla siadaí a d'fhorbair frithsheasmhacht ildrugaí gur féidir le capecitabine íogaireacht na gceall seo a athbhunú go paclitaxel agus drugaí frith-ailse eile a úsáidtear go coitianta.
5. Cáilíocht beatha na n-othar a fheabhsú
I gcomparáid le réimeanna ceimiteiripe traidisiúnta, is féidir leis an míchompord fisiciúil agus an t-ualach síceolaíoch de bharr comharthaí mar nausea, urlacan agus caillteanas gruaige a laghdú, agus cabhrú le gníomhaíochtaí laethúla othar agus cáilíocht na beatha iomlán a fheabhsú.
HTML5 Atlas de Capecitabine
|
|
Gníomhaíocht bhitheolaíoch sulfáit Agmatine:
| Déan cur síos | Is táirge atá ar fáil ó bhéal é Capecitabine a thiontaítear chuig a mheitibilít ghníomhach, Fluorouracil (FU), ag thymidine phosphorylase. |
| Staidéir in vitro | Is gníomhaire ceimiteiripeach frith-ailse é Capecitabine. Tá sé rangaithe mar antimetabolite. Tiontaítear Capecitabine go fluairicítídín 5'-déocsa-5-(5'DFCR), 5'-déocsa-5-fluarairidine (5'DFUR) agus 5-fluaracil (5-FU) ag carboxylesterases (CES1 agus 2), deaminases cytidine (CDD) agus thymidine phosphorylase (TP), san ae agus siadaí. Ní spreagann Capecitabine éifeachtaí suntasacha citotocsaineacha in vitro ach amháin ag tiúchan arda. Bhí meánluachanna IC50 sa raon ó 860 μM i gcealla COLO205 go 6000 μM i gcealla HCT8 [2]. |
| Staidéir in vivo | Rinneadh staidéar cógaschinéiteach/cógas-dinimiciúil ar lucha ar a raibh HCT 116 xenografts, ag fáil 0.52 agus 2.1 mmol/kg/lá de capecitabine le gavage béil. Capecitabine arna riar ag 0.52 mmol/kg/lá de bharr rialú páirteach spreagtha ar fhás siadaí xenograft HCT116: ráta fáis=7.5 ± {{10}}.5 ar lá 21. Bhain Capecitabine 2.1 mmol/kg/lá smacht iomlán ar fhás siadaí le linn cóireála: ráta fáis=1 ± 0.2 ar lá 21 [2]. |
| Turgnaimh cille | Baineadh úsáid as HCT 116, HCT8, HCT15, HT29, SW620 agus COLO205 chealla ailse drólainne daonna. Plátáladh cealla i 96-plátaí tobair ar an gcéad lá ag dlús 2500 cill/tobar do HCT116, 3500 cill/tobar do chealla HCT8 agus HT29, 5000/tobar le haghaidh HCT15, 6000 cill/tobar do chealla SW620 agus 7000 /go maith le haghaidh COLO205. Ba é an toirt 150 μL/tobar do COLO205. Cóireáladh na línte cille go léir ar an dara lá le tiúchan méadaithe capecitabine (0.1-10 mM), 5'DFCR (10 nM-100 μM), 5'DFUR (2.5-500 μM ) nó 5-FU (0.5-250 μM) ar feadh 24 huaire. Tar éis nochtadh drugaí, nitear cealla uair amháin le PBS fuar agus cuireadh iad i 200 μL de mheán saor ó dhrugaí ar feadh 72 uair an chloig tar éis deireadh a chur le nochtadh drugaí. Socraíodh na cealla ansin le haigéad trichloroacetic agus dhaite le sulforhodamine B. Tomhaiseadh an dlús optúil ag 540 nm ag baint úsáide as Biohit BP-800. Tá na torthaí bunaithe ar thrí thurgnamh neamhspleácha a dhéantar i dtrí-chomhaltaí [2]. |
| Turgnaimh ainmhithe | lucha[2] Baineadh úsáid as lucha sé seachtaine C57/Bl6 Nu/Nu. Fuarthas xenograftaí HCT 116 déthaobhacha trí instealladh fochraicneach de 107 ceall/taobh. Cóireáladh ainmhithe ar a bhfuil HCT 116 xenografts le feithicil nó le capecitabine 0.52 nó 2.1 mmol/kg (563 agus 2250 mg/m2, faoi seach) uair amháin sa lá ar feadh 5 lá/seachtaine le gavage béil ar feadh 3 seachtaine (laethanta {{{{}). 17}}, 7-lá 11,14-18). Maraíodh ainmhithe ar lá 0, ag 15, 30 nóiméad, 1 uair, 2 uair, 4 uair, 8 uair an chloig, agus 24 uair an chloig, agus roimh chóireáil phleanáilte ar laethanta 7 agus 14 tar éis thús na cóireála. Rinneadh anailís ar thrí ainmhí do gach pointe ama. Ag an am bailithe, bailíodh fuil i heparin agus rinneadh plasma a scaradh agus a stóráil ag -80 céim . Baineadh an t-ae láithreach agus é a stóráil i dtuaslagán RNAlater. Rinneadh macradissected siadaí chun fíochán fibrotic agus soithigh fola a bhaint agus snap-reoite i nítrigine leachtach. |
| Tagairtí |
[1]. PharmD CM, et al. Capecitabine: Léirmheas. Teiripe Cliniciúil. 2005 Ean; 27(1): 23-44. [2]. Guichard SM, et al. Déanann slonn géine meitibileacht dhifreálach capecitabine a thuar, ag cur isteach ar ghníomhaíocht cógas-chinéitice agus frith-tumóra araon. Eur J Ailse. 2008 Eanáir; 44(2):310-7. |
Cad é an difríocht idir capecitabine agus 5-Fluorouracil?
1, tá comhdhéanamh an táirge difriúil
Is é an príomh-chomhpháirt capecitabinepúdar capecitabine, agus is é 5-instealladh Fluorouracil príomh-chomhpháirt 5-Fluorouracil.
2, tá an ról difriúil
Is féidir Capecitabine a úsáid mar cheimiteiripe aidiúvach le haghaidh ailse drólainne, agus mar mhonaiteiripe d’othair ailse drólainne a fhaigheann fluorouracil amháin. 5-Is féidir fluorouracil a úsáid chun siadaí chonair an díleá a chóireáil, nó chun an choriocarcinoma a chóireáil le dáileog mhór de 5-Fluorouracil.
3. Fo-iarsmaí éagsúla
Tá fo-iarmhairtí capecitabine sách beag, agus d’fhéadfadh comharthaí cosúil le gríos agus caillteanas gruaige tarlú. Tá fo-iarmhairtí 5-instealladh fluorouracil sách mór, rud a d’fhéadfadh a bheith mar thoradh ar shochtadh smeara agus míchompord gastrointestinal.
Cad ba cheart dom aird a thabhairt air agus mé ag úsáid púdar Capecitabine?
1. Seachain teagmháil agus faigh treoracha speisialta roimh úsáid.
2. Ná inhalePúdar Capecitabine.
3. Caith éadaí agus lámhainní cosanta cuí.
4. I gcás timpiste nó míchompord, lorg cóir leighis láithreach (más féidir, taispeáin a lipéad).
Conas agus cén áit a cheannach púdar Capecitabine mórdhíola?
Is féidir leat muinín a bheith agat as ár n-ordú toisc go bhfuil taifead maith againn maidir le drugaí dleathacha oideachais a dhíol.
Déanaimid tástálacha saotharlainne neamhspleácha ar gach táirge agus ansin díolaimid iad lenár gcustaiméirí a bhfuil meas orthu.
Seol d'Fiosrúchán le haghaidh tuilleadh sonraí, Cliceáil ríomhphost:allen@faithfulbio.comAnois.
Modhanna loingseoireachta éagsúla chun tú a roghnú
|
Am Iompair |
Modh loingseoireachta |
Riachtanais meáchain lasta |
Buntáiste |
|
3-7 lá |
DHL, An Ghearmáin DHL, An Ghearmáin DPD, |
Oiriúnach do faoi 50kg. |
Tá stórais againn sa Ghearmáin agus i California, SAM, |
|
7-15 lá |
Faoi Aer |
Oiriúnach do níos mó ná 50kg. |
|
|
15-60 lá |
Ar Muir |
Oiriúnach do níos mó ná 500kg. |
Seol d'Fiosrúchán le haghaidh tuilleadh sonraí, Cliceáil ríomhphost:allen@faithfulbio.comAnois.
Séanadh: Úsáidtear na hailt a fhoilsítear ar an suíomh seo go príomha chun malartuithe agus foghlaim acadúil a chur chun cinn, agus ní chiallaíonn sé go n-aontaíonn an suíomh seo lena thuairimí nó go ndeimhníonn sé barántúlacht a bhfuil ann. Scag go cúramach le do thoil. Má chreideann tú go bhfuil an t-alt seo sáraithe agat, déan teagmháil leis an riarthóir le do thoil. Nílimid freagrach as na hiarmhairtí a bhaineann le húsáid na faisnéise agus na seirbhísí ar an suíomh Gréasáin seo.
Nóta: Ba cheart an cumaisc seo a úsáid chun críocha taighde amháin. Níl na héilimh seo measúnaithe ag an Riarachán Bia agus Drugaí. Téigh i gcomhairle le do dhochtúir le do thoil agus foghlaim faoi staidéir atá ar fáil sula n-úsáideann tú iad. Níl an táirge seo beartaithe chun aon ghalar a dhiagnóiseadh, a chóireáil, a leigheas nó a chosc.
Clibeanna Te: púdar capecitabine cas 154361-50-9, an tSín, soláthraithe, monaróirí, monarcha, saincheaptha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, íon, táirgeoir, lascaine, ar díol, i stoc, sampla saor in aisce, púdar amh, amhábhar, déanta i tSín