Is inhibitor dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) é Fosfáit Sitagliptin a úsáidtear chun diaibéiteas cineál 2 a chóireáil. D'fhorbair MSD é agus faomhadh é le haghaidh margaíochta sna Stáit Aontaithe i 2006. Mar an chéad druga inhibitor DPP-4, méadaíonn sé an leibhéal glucagon cosúil le peptide-1 (GLP-1) sa chorp trí ghníomhaíocht einsím DPP-4 a chosc, rud a chuireann feabhas ar secretion insulin agus laghdú ar tháirgeadh glúcagon, ag rialú tiúchan glúcóis fola go héifeachtach. Mar gheall ar a éifeachtúlacht iontach agus fo-iarsmaí íseal,Sitagliptin púdar fosfáit go tapa tháinig sé ar cheann de na drugaí frith-diaibéitis a úsáidtear go forleathan ar fud an domhain
Cad é próiseas táirgthe agus bealach teicniúil púdar Sitagliptin Fosphate API ??
Áirítear go príomha le próiseas táirgthe fosfáit sitagliptin sintéis cheimiceach agus sintéis einsímeach ceimiceach. De ghnáth glacann an bealach sintéise ceimiceach aigéad 2,4,5-trifluorophenylalanine mar ábhar tosaigh, agus faightear an sprioctháirge trí chomhdhlúthú, decarboxylation, laghdú neamhshiméadrach, amidation, deprotection agus sailleadh aigéad fosfarach, le toradh iomlán de thart ar 33%. Tá céim fhada ag an mbealach seo, ach tá na coinníollacha imoibrithe éadrom agus tá an stereoselectivity maith, agus mar sin tá ionchas maith iarratais tionsclaíoch aige.
Glacann sintéis einsímeach ceimiceach diketone idirmheánach mar amhábhar, agus imoibríonn sé le idirmheánach ceimiceach simplí chun sitagliptin a tháirgeadh faoi chatalú einsím díluailithe, agus ansin foirmíonn sé salann le haigéad fosfarach caol chun ullmhúsitagliptin fosfáit monohydrate api púdar. Tá buntáistí ag baint leis an modh a bhaineann le hoibriú simplí, le coinníollacha éadroma, le íonacht ard agus le toradh maith, agus tá sé níos oiriúnaí do tháirgeadh tionsclaíoch ar scála mór.
Sa phróiseas táirgthe,ár gcuideachtasintéisithe go príomha trí mhodh einsímeach ceimiceach, agus áirítear ar na príomhchéimeanna atá i gceist sintéis táirge comhdhlúthaithe, sintéis táirge laghdaithe cirileach R-, sintéis táirge hidrealú agus mar sin de. Rinneadh táirgí idirmheánacha a shintéisiú trí chomhdhlúthú, alcólacht, ammonalú, hidrealú, cosaint Boc, dí-chosaint, sailleadh agus imoibrithe ceimiceacha eile, agus ansin scagadh trí lártheifneoiriú, níocháin, lártheifneoiriú, triomú agus próisis eile. Is féidir le táirgeadh fosfáit sitagliptin teacht ar níos mó ná 99%, a chomhlíonann go hiomlán riachtanais iarratais na monarchana cógaisíochta.
Cad é an taighde is déanaí ar tháirgeadh fosfáit sitagliptin?
Díríonn an taighde is déanaí ar tháirgeadh fosfáit sitagliptin go príomha ar phróiseas sintéise glas, rialú eisíontais eochair, táirgeadh leanúnach agus leathnú tásca nua.
Ar dtús. Próiseas sintéise glas a bharrfheabhsú
Bealach einsímeach:Tá an bealach glas chun sitagliptin a shintéisiú arna chatalú ag ω-transaminase (amhail ATA117) anois mar phríomhshrutha. Trí theicneolaíocht díluailithe einsímí, meán imoibrithe agus scaradh táirgí a bharrfheabhsú, tá geilleagar ard adamhach agus níos lú fuíolluisce ag an mbealach, agus is féidir leis an táirgeacht iomlán 76% a bhaint amach. D'fhorbair fiontair intíre trasaminase díluailithe (cosúil le SZ-0022E-IMMO-B) agus rinne siad é a thráchtálú. Trí transaminase a chur in iúl in athchuingreach Escherichia coli, is féidir le ráta comhshó an tsubstráit 95.83% a bhaint amach, is é 84.6% an toradh, agus tá an luach ee os cionn 99.99%.
Feabhsú sintéise ceimiceach:Trí na céimeanna comhdhlúthaithe, alcólacht, amóinóis, hidrealú, cosaint Boc, dí-chosaint agus sailleadh a bharrfheabhsú, laghdaítear úsáid chatalaíoch miotail lómhara, agus tá an córas aisghabhála tuaslagóirí optamaithe chun tomhaltas fuinnimh agus astaíochtaí "trí dhramhaíl" a laghdú. Mar shampla, trí tuaslagóir measctha DMF agus uisce a chur in ionad an tuaslagóir orgánach traidisiúnta, is féidir méid an tuaslagóra orgánach a laghdú go suntasach.
dara. Modhanna rialaithe agus anailíse ar phríomheisíontais
Rialú neamhíonachta A.Nitrosamine:Faightear amach go bhféadfaí NTTP a ghiniúint le linn fosfáit sitagliptin a stóráil, agus is é an nochtadh aeir an príomh-thruicear. Trí ábhair phacáistithe a bharrfheabhsú (cosúil le hábhair tréscaoilteachta íseal ocsaigine) agus coinníollacha stórála, is féidir foirmiú NTTP a chur faoi chois go héifeachtach.
Rialú eisíontais B.Dimer:Tá modh forbartha ag Jiangsu Wichita Pharmaceutical Co., Ltd chun ábhar eisíontais dimer a chinneadh, a fheabhsaíonn íogaireacht agus cruinneas braite agus cabhraíonn sé le fiontair rialú níos fearr a dhéanamh ar cháilíocht táirgeadh drugaí.
Rialú eisíontas fosfáite: Bunaíodh modh UPLC-MS chun inneachar fosfáit trímheitile (TMP) agus fosfáit tríiseapróipile (TIP) i bhfosfáit sitagliptin a chinneadh. Tá an modh seo simplí, tapa, íogair agus cruinn, agus oiriúnach chun leibhéal rian ultra-a bhrath.
C. Rialú neamhíonachta idirmheánach:Forbraíodh modh dé-thonnfhad HPLC chun aigéad malónach a chinneadh ag an am céanna san idirmheánach de fosfáit sitagliptin. Tá sainiúlacht láidir agus cruinneas ard ag an modh seo, agus is féidir é a úsáid le haghaidh rialú cáilíochta an idirmheánach.
Tríú. imoibriú sreabhadh leanúnach agus táirgeadh cliste
I. Teicneolaíocht imoibrithe sreafa leanúnach:I gcomparáid le imoibriú bhaisc traidisiúnta, is féidir le teicneolaíocht imoibrithe sreafa leanúnach feabhas a chur ar éifeachtúlacht táirgthe 30% agus tomhaltas fuinnimh a laghdú 20%. Trí theicneolaíocht anailíse próisis (PAT) agus monatóireacht ar líne a thabhairt isteach, is féidir monatóireacht fíor-ama agus scaoileadh príomh-tréithe cáilíochta a bhaint amach, is féidir an timthriall táirgthe a ghiorrú agus is féidir cobhsaíocht cáilíochta a fheabhsú.
II.Táirgeadh Chliste:Trí AI, Internet of Things agus mórtheicneolaíochtaí sonraí a thabhairt isteach, is féidir monatóireacht fíor-ama agus barrfheabhsú an phróisis táirgthe a bhaint amach. Is féidir leis an gcóras rialaithe Chliste feabhas a chur ar éifeachtacht táirgthe 25%, ráta cáilíochta an táirge níos mó ná 99.5%, agus an costas saothair a laghdú go suntasach.
Ceathair: leathnú ar thásca nua
Cosc ar ghéarghreamú-i gcoinne-galar óstaigh (aGVHD): Tá staidéar cliniciúil amháin lárchéim II (CTR20254033) ag déanamh meastóireachta ar éifeachtúlacht agus ar shábháilteacht fosfáit sitagliptin maidir le cosc a chur ar aGVHD in othair atá ag dul faoi thrasphlandú gascheall hematopoietic allogeneic fola forimeallach. Glacadh scéimeanna riaracháin gearrthéarmacha (4 huaire) agus{-fadtéarmacha (10 n-uaire) sa staidéar seo, rud a chuir bunús cliniciúil ar fáil chun tásca nua a fhorbairt maidir lesitagliptin fosfáit API Púdar.
Cén fáth a roghnaíonn tú amhábhar ár gcuideachta le haghaidh púdar fosfáit sitagliptin?
I gcomparáid le cuideachtaí eile,Tá Xi'an Faithful BioTech Co., Ltd.Tá ceithre bhuntáiste lárnacha aige: costas agus scála, teicneolaíocht agus cáilíocht, onnmhairiú agus deimhniú, beartas agus margadh. Ó thaobh costais agus scála de, bainimid ceannaireacht costais amach trí tháirgeadh ar scála mór agus comhdhlúthú tionscail; Maidir le teicneolaíocht agus cáilíocht, glacaimid bealach sintéise glas agus cuirimid coincheap QbD i bhfeidhm chun a chinntiú go bhfuil speictream eisíontais an táirge níos fearr ná caighdeán EP / USP; Maidir le honnmhairiú agus deimhniú, tá deimhnithe idirnáisiúnta againn ar nós CEP an Aontais Eorpaigh agus DMF na Stát Aontaithe, agus d'éirigh linn dul isteach i margaí caighdeánaithe na hEorpa agus Mheiriceá; Ó thaobh beartais agus margaidh de, bhaineamar leas as coigeartú na catalóige náisiúnta um árachas leighis agus as tacaíocht an bheartais tionscail bhithleighis "14ú Plean Cúig Bliana", agus tá ionchas an mhargaidh leathan. Más féidir leat faisnéis shonrach a sholáthar faoi do chuideachta, is féidir liom tuarascáil anailíse buntáiste níos spriocdhírithe a chur in oiriúint duit.
Má tá suim agat inár dtáirgí, nó má tá moltaí ríthábhachtacha agat maidir lenár n-alt nó mura bhfuil tú sásta go hiomlán leis na táirgí a fuarthas, déan teagmháil linn freisin tríRíomhphost :sales6@faithfulbio.com; Tá ár bhfoireann tiomanta do shástacht iomlán na gcustaiméirí a chinntiú.