Glúcagán cosúil le peptide-1 (GLP-1)is hormón é atá folaithe ag an stéig, ar féidir leis dul isteach sa bhacainn inchinne fola agus dul isteach inár n-ionad ordaithe inchinne chun goile a chosc; Ar an láimh eile, is féidir leis gníomhú ar mhatáin réidh an chonair gastrointestinal agus an néarchóras imeallach, ag moilliú ar fholmhú gastrach agus ag méadú an t-am a fhanann bia sa bholg. Ní hamháin go gcabhraíonn sé seo le luaineachtaí siúcra fola a mhaolú ach feabhsaíonn sé satiety freisin. Mar thoradh air sin, tá GLP-1 tar éis éirí ina sprioc réalta sa réimse meáchain caillteanas, ag baint amach comhtháthú inmheánach agus seachtrach araon. Le blianta beaga anuas, tá aitheantas leathan faighte ag agónaithe receptor GLP-1 a dhéanann aithris ar GLP-1 nádúrtha sa réimse meáchain caillteanas.
Idir an dá linn, hormone gut eile,inslin atá ag brath ar ghlúcós -cosúil le peiptíd scaoilte (GIP), a mheas freisin mar sprioc meáchain caillteanas féideartha, go hiondúil le feiceáil mar "cúntóir" GLP-1. Is féidir le comhghníomhú gabhdóirí GIP agus gabhdóirí GLP-1 ról sineirgisteacha a imirt i rialú meáchain, mar shampla, sa tSín, an t-oibreoir dé-receptor GLP-1/GIP ceadaithe. Púdar Tirzepatideis féidir a bhaint amach meáchain caillteanas de suas le 21%. Mar sin féin, cé go dtacaítear leis an éifeacht meáchain caillteanas le húsáid Tirzepatide, tá go leor rúndiamhra fós ann maidir le meicníocht sineirgisteacha GIP mar gheall ar ár dtuiscint neamhiomlán air.
Cad iad na buntáistí a bhaineann le dé-ghníomhairí gabhdóra GLP-1/GIP?
Tugann taighde traidisiúnta le tuiscint go léiríonn dé-agónaithe gabhdóra GLP-1/GIP (cosúil le púdar API terzapitide) meáchain caillteanas den scoth agus feabhsú meitibileach go príomha mar gheall ar a meicníocht sineirgisteacha triple agus a buntáistí meitibileach iolracha.
1, Feabhsú éifeacht sineirgisteacha sprioc Dual
GLP-1 (glucagon like peptide-1) and GIP (glucose dependent insulinotropic polypeptide) are two important intestinal insulinotropic hormones in the human body, which complement each other by activating different receptors. GLP-1 mainly inhibits appetite, delays gastric emptying, and promotes insulin secretion; GIP enhances insulin sensitivity and promotes glucose uptake in adipose tissue. The synergistic effect of the two can produce a "1+1>2" éifeacht, atá níos fearr ná agonist GLP-1 amháin i meáchain caillteanas, laghdú siúcra fola, agus feabhas meitibileach.
2, feabhas a chur ar cinn i bhfeidhm meáchain caillteanas
Tá sé léirithe ag staidéir chliniciúla gur féidir le cóireáil le tiltrotide ar feadh 72 seachtaine meánmheáchan caillteanas 22.5% (thart ar 24 cileagram) a bhaint amach, atá i bhfad níos fearr ná an 16.0% a baineadh amach leseimeaglutide. Eascraíonn an éifeacht meáchain caillteanas den scoth seo as: ① faoi chois appetite níos láidre (gníomhachtú déach an ionaid bheathú hypothalamic); ② fholmhú gastrach moillithe níos suntasaí; ③ Comhshó fíocháin adipose bán go fíochán adipose donn a chur chun cinn agus tomhaltas fuinnimh a mhéadú; ④ Feabhas a chur ar struchtúr microbiota gut agus foirm timthriall dearfach de "meáchain caillteanas - feabhsú microbiota - feabhsú meitibileachta".
3, Sochair meitibileach Il
Chomh maith le meáchain caillteanas, léirigh dé-ghníomhairí GLP-1/GIP éifeachtaí cosanta i gcórais orgán iolracha: ① córas cardashoithíoch - ag laghdú an riosca go dtarlódh mórtheagmhais dhíobhálacha cardashoithíoch (MACE) faoi 20%; ② Feabhsaíonn an t-ae - steatohepatitis neamh-mheisciúla (NASH) go suntasach agus laghdaítear an cion saille ae; ③ Duán - Moill ar mheath feidhm duánach agus eisfhearadh próitéin urinary a laghdú; ④ Siondróm meitibileach - feabhas cuimsitheach ar tháscairí meitibileach cosúil le siúcra fola, lipidí fola, agus brú fola.
Cad é an taighde is déanaí ar dhá agónaithe gabhdóra GLP-1/GIP?
Le déanaí, léirigh páipéar a foilsíodh in Cell Metabolism go bhfuil gabhdóirí GIP in iúl go mór i bpríomhréigiúin na hinchinne (cosúil le núicléas arcuate hypothalamic, eminence airmheánach, etc.) a rialaíonn appetite, go háirithe i oligodendrocytes sa eminence airmheán. Is é Oligodendrocyte an eochairchill sa lárchóras néaróg chun truaill myelin a fhoirmiú, agus tá a fheidhm cosúil leis an "ciseal inslithe" de nerve axon, ar féidir leo seoladh comhartha nerve a luathú.
Tá sé amach gur féidir le gníomhachtú gabhdóirí GIP ar oligodendrocytes feabhas suntasach a dhéanamh ar a n-marthanacht agus feidhm agus myelination néaróin a chur chun cinn. Níos tábhachtaí fós, osclaíonn gníomhachtú gabhdóir GIP “cainéal gasta” chun GLP-1 chun dul isteach san inchinn trí dhá mheicníocht: is é ceann amháin tréscaoilteacht soithíoch a mhéadú agus cabhrú le GLP-1 bacainn inchinne fola a thrasnú trí suas-rialú slonn VEGF-A; Ar an dara dul síos, ag baint úsáide as axons myelinated mar chainéil, is féidir le GLP-1 dul isteach go díreach san inchinn feadh cosáin néaracha, ag seachaint teorannú bacainn fola-inchinn.
Deimhníodh le turgnaimh gur féidir le gníomhaí gabhdóra GIP feabhas a chur ar dháileadh agus ar spriocdhíriú agonist receptor GLP-1 i bpríomhréigiúin na hinchinne maidir le rialáil goile. Cuireann an éifeacht sineirgisteacha seo go mór le héifeacht GLP-1 faoi chois appetite, agus braitheann an éifeacht seo go hiomlán ar léiriú agus gníomhachtú receptor GIP ar oligodendrocytes.
Ina theannta sin, léirigh an staidéar freisin meicníocht nua de GLP-1 coiscthe appetite: néaróin vasopressin i núicléas paraventricular hypothalamic na príomh-idirghabhálaithe GLP-1 appetite a chosc, agus cosc ar a ghníomhaíocht is féidir deireadh a chur go hiomlán ar an éifeacht meáchain caillteanas GLP-1.
Go hachomair, ní hamháin go nglacann GIP páirt i rialáil meitibileach, ach féadann sé freisin feabhas suntasach a chur ar éifeachtúlacht agus spriocdhíriú GLP-1 ag dul isteach san inchinn trí fheabhas a chur ar thréscaoilteacht bhacainn fola-inchinn agus trí bhealaí axonal a sholáthar, a mhíníonn cén fáth go bhfuil dé-agónaithe GLP-1/GIP níos fearr ná agónaithe aonair GLP-1 maidir le meáchain caillteanas agus feabhsú meitibileach ón leibhéal meicníochta. Soláthraíonn an fionnachtain seo príomhbhonn teoiriciúil chun glúin nua de dhrugaí teiripeacha a fhorbairt do ghalair meitibileach.
Cá bhfuil a threo forbartha sa todhchaí?
Tá an rath a bhí ar dhé-ghníomhairí GLP-1/GIP tar éis tonn taighde agus forbartha a bhrú chun cinn le haghaidh agónaithe il-sprioc. Faoi láthair, tá agónaithe gabhdóirí triple GLP-1/GIP/GCG (amhailritaglutide) tar éis dul isteach i dtrialacha cliniciúla i gCéim III agus tá éifeachtúlacht níos fearr léirithe acu maidir le meáchain caillteanas (meáchain caillteanas 28.7% ag 68 seachtaine). Ina theannta sin, tá foirmeacha dáileoga nuálacha éagsúla á bhforbairt go tapa freisin, rud a sholáthróidh níos mó roghanna cóireála d'othair a bhfuil otracht agus galair meitibileach orthu sa todhchaí.
Go ginearálta, tá dul chun cinn ceannródaíoch bainte amach ag dé-agónaí GLP-1/GIP maidir le meáchain caillteanas, laghdú glúcóis, cosaint cardashoithíoch agus gnéithe eile trí shineirgíocht dé-sprioc, ag éirí mar chloch mhíle thábhachtach i réimse an otracht agus cóireáil diaibéiteas cineál 2. Ar an láimh eile, tá luach cuimsitheach ceannaireachta teicneolaíochta, cáilíocht iontaofa, agus buntáiste costais bainte amach ag amhábhair dé-agónaí receptor GLP-1/GIP ár gcuideachta.
Buntáiste teicniúil: Bainimid úsáid as teicneolaíocht sintéise pas peptide soladach in éineacht le crómatagrafaíocht leachta{-mhais-speictriméadracht (LC-MS) le haghaidh rialú cáilíochta próiseas iomlán, ag cinntiú íonacht an táirge Níos mó ná nó cothrom le 99.5% agus rialú dian eisíontais inneachair faoi 0.1%. Trí theicneolaíocht mhionathraithe spriocdhírithe, bhaineamar amach comhleá beacht de sheichimh GLP-1 agus GIP, le suíomhanna gníomhacha slána agus le gníomhaíocht bhitheolaíoch i bhfad níos fearr ná mar a bhí ag gníomhaí aonair. Síneann teicneolaíocht modhnú slabhra taoibh aigéid shailligh an leathré go 7-10 lá, ag freastal ar an éileamh ar fhoirmlithe fadghníomhaithe.
Córas Cáilíochta: Táimid tar éis deimhniú GMP a rith agus tá córas inrianaitheachta cáilíochta próiseas iomlán bunaithe againn ó sholáthar amhábhar, táirgeadh, cigireacht go trádstóráil. Cuirtear tuarascáil anailíse iomlán (COA) ar fáil do gach baisc de tháirgí, lena n-áirítear príomhtháscairí cosúil le íonacht HPLC, anailís seicheamh aimínaigéad, deimhniú mais-speictriméadrachta meáchan móilíneach, tástáil endotoxin, etc.
Éifeachtúlacht costais: Trí bharrfheabhsú próisis agus táirgeadh ar scála mór, tá laghdú os cionn 30% bainte amach againn ar chostais amhábhar agus cáilíocht chomhsheasmhach á chothabháil againn. Soláthraímid seirbhísí saincheaptha ar féidir leo seicheamháin, suíomhanna modhnuithe, agus sonraíochtaí pacáistithe a choigeartú de réir riachtanais an chustaiméara, ag tacú le soláthar solúbtha ó ghram go leibhéil cileagraim. Ina theannta sin, tá córas slabhra soláthair cuimsitheach againn a chinntíonn seachadadh tráthúil amhábhar agus a ghiorrú do thimthriall taighde agus forbartha.
De réir a roghnúTá Xi'an Faithful BioTech Co., Ltd, ní hamháin go bhfaigheann tú amhábhair ardchaighdeáin, ach freisin ar réiteach cuimsitheach a chomhtháthaíonn teicneolaíocht, cáilíocht, costas agus gnéithe eile. Cuirimid an cúnamh is mó ar fáil freisin i dtacaíocht seirbhíse. Ina theannta sin, tá caidreamh comharchumann fadtéarmach bunaithe againn le go leor cuideachtaí cógaisíochta aitheanta, agus cuireadh ár gcuid táirgí i bhfeidhm go rathúil ar thionscadail nuálaíocha iolracha, ag carnadh taithí shaibhir feidhmchláir. Is féidir leis seo cabhrú go héasca le dul chun cinn tapa do thionscadal agónaí dé GLP-1/GIP.
Séanadh:Tagann an fhaisnéis a fhoilsítear ar an suíomh Gréasáin seo ón idirlíon, rud a chiallaíonn nach n-aontaíonn an suíomh Gréasáin seo lena thuairimí ná go ndeimhníonn sé barántúlacht an ábhair. Tabhair aird ar idirdhealú a dhéanamh air. Ina theannta sin, ní úsáidtear na táirgí a sholáthraíonn ár gcuideachta ach amháin le haghaidh taighde eolaíoch. Nílimid freagrach as iarmhairtí aon úsáid mhíchuí. Má tá suim agat inár dtáirgí, nó má tá moltaí ríthábhachtacha agat maidir lenár n-alt nó mura bhfuil tú sásta go hiomlán leis na táirgí a fuarthas, déan teagmháil linn freisin trí Ríomhphost :sales6@faithfulbio.com; Tá ár bhfoireann tiomanta do shástacht iomlán na gcustaiméirí a chinntiú.